地西泮是长效的苯二氮䓬类药物，具有镇静催眠、抗焦虑、抗癫痫、抗惊厥、缓解肌肉痉挛等作用，起效快，能有效缓解症状，广泛应用于抗癫痫和抗惊厥 [1]。我们了解到在地西泮注射液临床使用中，存在一些问题，如给药方式除静脉注射外，能不能通过肌肉注射或静脉滴注？静脉滴注时溶媒该如何进行选择？今天我们通过查阅资料，对以上问题进行分析，为地西泮注射液的临床合理使用提供依据。
地西泮注射液的适应症和用法用量 [2]
地西泮注射液为治疗癫痫持续状态的首选药。根据药品说明书，其适应症和用法用量如下表所示：
地西泮注射液能否用于肌注?
根据药品说明书，地西泮注射液推荐的给药方式为静脉注射，静脉注射后迅速经血流进入中枢神经，作用快，起效时间 1～3 min，0.25 h 达到血药浓度峰值，4～10 天血药浓度达稳态，半衰期为 20～70 h，血浆蛋白结合率高达 99%。肌内注射吸收慢而不规则，也不完全，起效时间在 20 min 内，0.5～1.5 h 达到血药浓度峰值。
根据《中国药典临床用药须知（2020 版）》[3]：给药途径包括肌内注射和静脉注射，对于老年和体弱患者两种给药方式的用量减半。
综上所述，地西泮注射液可以用于肌肉注射，但不作为推荐。与静脉注射相比，肌内注射吸收慢而不规则，也不完全，对于无需快速发挥药效且口服吸收障碍的患者，可以进行选择。但需要注意的是，地西泮脂溶性高，肌肉注射吸收不规则，容易产生硬结，反复肌肉注射可引起臀肌挛缩症；且说明书并未提及肌肉注射的用法，需按照医院超说明书用药流程进行备案。
地西泮注射液能否用于静脉滴注，溶媒该如何选择?
地西泮注射液辅料中含有丙二醇、乙醇和苯甲醇等有机溶剂，微溶于水，随着加入溶媒稀释倍数的改变会打破原有的溶解平衡，会出现不溶性微粒。
查阅相关文献，对于地西泮注射液能否用于静脉滴注以及溶媒的选择，有不同的意见：
综上所述，尽管地西泮注射液的说明书并未提及静脉滴注的用法，但相关文献表明，地西泮注射液可以通过至少 25 倍以上的溶媒稀释后进行静脉滴注，通过比较 0.9% 氯化钠注射液、5% 葡萄糖注射液、10% 葡萄糖注射液三种溶媒，地西泮注射液在 0.9% 氯化钠注射液中的稳定性优于葡萄糖注射液。因此，在临床稀释使用地西泮注射液时，优先推荐选用 0.9% 氯化钠注射液作为溶媒，且静置时间不宜超过 4 h。需要注意的是，由于说明书并未提及静脉滴注的用法，需按照医院超说明书用药流程进行备案。
地西泮注射液使用注意事项 [2]
01 地西泮注射液与多种药物之间相互作用：
02 地西泮注射液可用于儿童抗癫痫和抗惊厥，静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药，对破伤风轻度阵发性惊厥也有效；新生儿慎用；孕妇和哺乳期妇女禁用。
03 由于地西泮注射液中含有有机溶剂，刺激性较大，静注时应防止药液漏出静脉外。
04 静脉注射速度不宜过快，可能会导致呼吸暂停、低血压、心动过缓或心跳停止。
05 应避免长期大量使用而成瘾，停药时可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。
06 地西泮注射液中含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。
07 对于慢性呼吸功能不全的患者，因存在呼吸抑制的风险，建议降低剂量。
08 有酒精或药物滥用史的患者应慎用苯二氮䓬类药物。
策划：超超
题图：站酷海洛