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在儿科呼吸道疾病治疗中，孟鲁司特钠是家长和医生熟悉的药物。作为白三烯受体拮抗剂，它通过阻断气道炎症介质的作用，在哮喘和过敏性鼻炎的治疗中发挥重要作用。然而，随着临床应用的普及，其超说明书用药现象及潜在不良反应也日益受到关注。
本文将系统梳理孟鲁司特钠的作用机制、适应症、超说明书应用场景及关键用药注意事项，为合理用药提供参考。
一、药物作用机制与说明书适应症
孟鲁司特钠的核心作用在于拮抗白三烯受体。白三烯作为强效炎症介质，可引发支气管收缩、黏液分泌增加、血管通透性升高及嗜酸性粒细胞聚集等一系列病理反应，是哮喘和过敏性鼻炎发病的关键环节。该药通过阻断白三烯与受体的结合，从而减轻气道炎症和过敏症状。
根据说明书，孟鲁司特钠的明确适应症包括：
哮喘的预防与长期治疗：可减轻哮喘症状、改善肺功能，是吸入性糖皮质激素（ICS）之外可单独应用的长期控制性药物，也可作为中重度哮喘的联合用药（《支气管哮喘防治指南 2020 年版》推荐）。
变应性鼻炎症状缓解：包括季节性和常年性变应性鼻炎，《中国变应性鼻炎诊断和治疗指南 2022 年版》将其列为一线用药，成人推荐剂量为 10mg 每晚睡前服用，连续用药 8~12 周。
二、超说明书用药：临床实践与证据分析
在实际临床中，孟鲁司特钠常被用于说明书未明确标注的疾病，以下是常见超说明书应用场景及证据评估：
（一）慢性阻塞性肺疾病（COPD）
理论依据：COPD 气道炎症中，白三烯参与中性粒细胞活化和炎症扩大，吸烟、感染等危险因素可促进白三烯释放。
临床研究：
部分研究显示，联合孟鲁司特钠可改善患者用力肺活量（FVC）、第一秒用力呼气量（FEV1）和动脉血氧分压（PaO2）。
但更多证据表明，该药虽能减少呼吸困难次数和痰液量，却无法改善肺功能指标或炎症标志物水平。
指南态度：《COPD 诊治指南 2021 年版》未推荐其用于 COPD 治疗，临床应用需谨慎。
（二）支气管炎
作用机制：白三烯可引发支气管黏膜水肿、分泌物增加及气道平滑肌痉挛，LTRA 可能通过阻断这些效应发挥作用。
研究证据：主要针对儿童急性喘息性支气管炎，显示可改善炎性反应、减少喘息再发。
指南推荐：《急性气管 - 支气管炎基层诊疗指南 2018 年》未推荐 LTRA，目前应用仍以临床经验为主。
（三）咳嗽
应用场景：包括变应性咳嗽及感染相关咳嗽（如社区获得性肺炎、上呼吸道感染后咳嗽）。
指南观点：《咳嗽的诊断和治疗指南 2021 版》仅认可其对变应性鼻炎和咳嗽变异型哮喘相关咳嗽有效，不建议用于感染后咳嗽（中等质量证据，弱推荐），且缺乏充分研究支持其他类型咳嗽的治疗。
三、用法用量与用药注意要点
（一）剂量与服用方式
（二）六大用药注意事项
禁止用于急性哮喘发作：该药为预防和长期治疗药物，无法缓解急性发作时的支气管痉挛，需配合急救药物（如沙丁胺醇）使用。
不可突然替代皮质类固醇：吸入性或口服皮质类固醇的剂量可在医生监督下逐渐减少，但孟鲁司特钠不能直接替代，以免病情反跳。
药物稳定性与服用细节：对光、湿、热敏感，溶于水后见光迅速降解，药效降低。
颗粒剂服用时需用果酱、牛奶等遮光液体溶解，打开包装后 15 分钟内服用完毕。
药物相互作用风险：依赖肝药酶 CYP3A4、2C8、2C9 代谢，与经同途径代谢的药物联用时可能竞争酶系统，影响疗效或增加毒性。
需注意避免与紫杉醇、罗格列酮、瑞格列奈等药物合用，与口服避孕药、特非那定、地高辛、华法林联用时需监测血药浓度。
特殊人群用药年龄差异：国内与 FDA 批准的最低适用年龄不同，用药时需注意药品说明书标注，避免超龄范围使用。
警惕严重不良反应：
精神系统反应：FDA 已发布黑框警告，可诱发抑郁、敌意行为、自杀念头、幻觉、失眠等严重神经精神事件，加拿大曾报告 42 例相关疑似不良反应。
血液系统风险：日本厚生省警示其可引发血小板减少症，用药期间需关注皮肤瘀斑、鼻出血等症状。
四、安全用药建议
严格把握适应症：避免因 “经验用药” 将孟鲁司特钠用于 COPD、支气管炎等证据不充分的场景，尤其是成人患者。
密切监测精神症状：服药期间注意观察患者（尤其是儿童）是否出现兴奋、易怒、烦躁、噩梦、焦虑等情绪或行为异常，一旦发现可疑症状立即停药并就医。
规避药物相互作用：就诊时主动告知医生正在服用的其他药物，尤其是通过 CYP3A4 等酶代谢的药物，由医生评估联用风险。
规范储存与服用：颗粒剂需避光保存，服用时按要求用遮光液体溶解，确保药物效价。
孟鲁司特钠作为呼吸道疾病的重要治疗药物，其疗效与安全性需在合理使用的前提下实现平衡。临床医生应基于指南证据谨慎选择适应症，患者及家属需严格遵循用药注意事项，共同保障用药安全。
来 源 / 华医网