1.北京中医药大学团队在The Plant Journal发表了关于沉香中特征性药效物质苯乙基色酮形成机制的研究论文。
2.该研究首次报道了沉香中特征性药效物质苯乙基色酮类似物—苯乙烯色酮—的形成机制。
3.团队在前期研究的基础上，揭示了沉香特征性药效及香味物质苯乙基色酮生物合成关键酶PECPS及其催化机制。
4.通过烟草瞬时表达与白木香悬浮细胞过表达实验，证明As2OG1在植物体内参与苯乙烯色酮的生物合成。
5.该研究成果为高效异源合成结构多样的苯乙基色酮类化合物提供重要基因元件，并为揭示沉香形成的分子机制提供重要参考。
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近日，北京中医药研究院中药现代研究中心团队围绕名贵濒危中药材沉香药效物质形成机制方面的研究论文“Characterization of an α-ketoglutarate-dependent oxygenase involved in converting 2-(2-phenylethyl)chromones into 2-styrylchromones in agarwood”在植物领域知名期刊The Plant Journal发表。论文首次报道了沉香中特征性药效物质苯乙基色酮类似物—苯乙烯色酮—的形成机制。
沉香是瑞香科沉香属（Aquilaria）及拟沉香属（Gyrinops）植物在受到外界伤害刺激后，缓慢形成的含树脂木材。沉香为名贵中药材和香料，具有行气止痛、温中止呕、纳气平喘的功效，名列 “沉檀龙麝”四大名香之首，高品质沉香资源紧缺，价格昂贵。目前，野生白木香种群因掠夺式采伐已濒临枯竭，人工种植并诱导其结香是我国当前沉香生产的主要途径，但由于沉香形成的分子机制不明，良种选育及高效人工诱导结香技术开发难以突破。因此，深度解析沉香形成的分子机制，实现结香过程的人为干预与调控，是实现沉香相关产业可持续发展的关键。
沉香的形成实质上是防御性次生代谢产物苯乙基色酮类和倍半萜类成分的合成与积累，解析这些防御性代谢产物的形成机制将为阐明沉香结香的分子机制提供突破。中药现代研究中心团队前期成功揭示了沉香特征性药效及香味物质苯乙基色酮生物合成关键酶PECPS及其催化机制（Nat. Commun., 2022, 13, 348），并鉴定出多个参与苯乙基色酮结构多样性修饰的O-甲基转移酶（J. Agr. Food. Chem., 2024, 72, 13297-13307）。在此基础上，团队利用前期构建的高效的白木香悬浮细胞转化体系，揭示沉香中苯乙基色酮类似物苯乙烯色酮的生物合成途径，并成功鉴定其生物合成关键催化酶As2OG1；进一步通过烟草瞬时表达与白木香悬浮细胞过表达实验，证明As2OG1在植物体内参与苯乙烯色酮的生物合成。最后，结合分子对接模拟、氨基酸定点突变、酶催化特性分析等方法，解析了As2OG1活性口袋与关键残基，揭示了As2OG1催化脱氢的可能机制。该研究成果为高效异源合成结构多样的苯乙基色酮类化合物提供重要基因元件，并为揭示沉香形成的分子机制提供重要参考。
北京中医药大学博士研究生张明亮为第一作者，北京中医药大学中药现代研究中心史社坡研究员和北京大学屠鹏飞教授为该文的共同通讯作者。研究工作得到了国家重点研发计划（No. 2023YFA0914100/2023YFA0914103）和国家自然科学基金面上项目（No. 81773842）以及2023年北京中医药大学研究生自主科研课题（No. 90011461220360）等项目的资助。