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药师说药丨降脂“新星”阿利西尤单抗,您用对了吗?

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“李药师,给您反映个问题,阿利西尤单抗注射液,最近经常会出现为病人注射时按钮按不动的情况,还有病人带回去自己打也有反映按钮按不动的,是不是有质量问题啊?”

“小李药师,前天买的阿利西尤单抗忘记放冰箱了,还可以用吗?”

“李药师,昨天的一针漏打了,怎么办?”

“这个药有啥副作用吗?”

作为一名窗口药师,经常会有病区护士和患者询问阿利西尤单抗注射液使用相关的问题。接下来李药师为大家详细介绍下这位降脂“新星”——阿利西尤单抗注射液。


“坏胆固醇”有什么危害

说道阿利西尤单抗呢,就不得不先认识一下 “坏胆固醇”(低密度脂蛋白胆固醇,LDL-C)。人体内正常含量的“坏胆固醇”对血管没有损害。但当血液中的“坏胆固醇”含量过高时,会破坏血管内皮,使血管内皮出现小的裂缝细纹等,血管内壁不再光滑,这时“坏胆固醇”趁机进入并如同“水垢”一般沉积在血管内壁,日积月累,越积越多,从而使动脉血管内壁形成粥一样的硬化脂质斑块,血管壁出现增厚、变硬、失去弹性,进而出现血管狭窄、堵塞或破裂,引发冠心病脑卒中等心脑血管疾病。如果不稳定的斑块脱落随着血液流动,有可能在心脏或脑部血管狭窄处堵塞,导致急性心肌梗死或脑梗死。


阿利西尤单抗治疗什么疾病

阿利西尤单抗注射液是一种降低“坏胆固醇”(低密度脂蛋白胆固醇,LDL-C)水平的药物,主要适用于[1]

1.心血管事件预防:在确诊为动脉粥样硬化性心血管疾病的成人患者中,降低心肌梗死、卒中、需要住院的不稳定性心绞痛的风险。

2.成人原发性高胆固醇血症和混合型血脂异常患者。


阿利西尤单抗是怎样降低“坏胆固醇”的

正常人体血管内的“坏胆固醇”会被一个名叫“低密度脂蛋白受体”的物流小车运到肝脏工厂里分解掉。但是肝脏工厂内的PCSK9是个“小霸王”,它一旦出现会与“坏胆固醇”争夺物流小车。这时“坏胆固醇”没有足够的物流车可用了,在体内血管里越堆越多,就会导致动脉粥样硬化。 

阿利西尤单抗是一种针对人前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)的全人源IgG1型单克隆抗体,属于PCSK9抑制剂。它作为特警,可以抑制PCSK9这个“小霸王”,使PCSK9无法抢夺物流小车,物流小车可恢复正常工作,把人体血管里的“坏胆固醇”运到肝脏工厂快速分解清除[2]


阿利西尤单抗注射液如何使用操作

首先看一下阿利西尤单抗注射笔的结构,如图1所示。

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图1 注射笔部件示意图

阿利西尤单抗注射液的具体使用操作步骤详见图2[1]

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图2 阿利西尤单抗注射液的使用操作步骤

开始使用阿利西尤单抗治疗前,应排除高脂血症或混合性血脂异常(例如肾病综合征、甲状腺功能减退症)的继发性病因。用法用量见表1。

表1 阿利西尤单抗的用法用量

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阿利西单抗注射液应用的安全性和耐受性较高,不良反应发生率低,见表2。
表2 阿利西尤单抗的不良反应

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针对常见不良反应,通常不需要特殊处理;而如果出现严重的过敏反应(如呼吸或吞咽困难、荨麻疹、皮疹或瘙痒、面部、嘴唇、舌头、喉咙或手臂肿胀),应立即停药并就医。


特殊人群使用阿利西尤单抗注射液需要注意什么

特殊人群使用阿利西尤单抗注射液需要注意事项详见表3。

表3 特殊人群使用阿利西尤单抗注射液注意事项

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阿利西尤单抗注射液怎样储存

由于PCSK9单克隆抗体属于蛋白质类生物大分子,蛋白质具有特定的空间构象,温度过高过低均容易导致构象改变失去活性,因此应带外包装盒避光、2~8℃冰箱保存且禁止冷冻,并在有效期内使用完毕。

如果您需要外出旅行,暂时没有冷藏条件,也不必担心。您可以将药品置于包装盒内,在室温(不要超过25°C)避光贮藏最多30天。注意:从冰箱中取出后,室温下超过30天如未使用完毕应丢弃。


药师提示:如何合理使用阿利西尤单抗

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使用阿利西尤单抗前,患者应充分了解药物的用法用量、不良反应、储存方式和注意事项等。药师或医师应提供详细的用药指导,并解答患者的疑问。 

用药期间,患者应定期监测血脂水平及肝功[3],并根据结果调整治疗方案。同时密切观察不良反应,如有异常,及时就医。

参考文献

[1]阿利西尤单抗注射液说明书核准日期: (sanofi.cn) 

[2]GEARING M E,KS A.potential new weapon against heart disease:PCSK9 inhibitors[J].Science In the News,2015.

[3]王增武,郭远林.中国血脂管理指南(基层版2024年)[J].中国循环杂志,2024,39(4):313-321.

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作者简介
                   
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李玉芳 主管药师,郑州大学第一附属医院。研究方向:医院药学。
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