1.罗氏宣布PIK3α抑制剂Inavolisib三联疗法在乳腺癌患者中取得成功,显著延长PFS和OS。
2.礼来拟以25亿美元收购Scorpion Therapeutics,其核心管线为处于临床二期的PI3Kα抑制剂STX-478。
3.Totus Medicines公布PI3Kα共价抑制剂TOS-358临床一期数据,表现出高靶点作用率和未经确认的CR。
4.国内制药厂商如君实生物、汉森制药、贝达药业等也在努力研发PI3Kα选择性抑制剂,但大多数处于临床早期。
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PI3K家族可以根据其结构和底物特异性分为I、II和III三大类,其中I类是研究最广泛的亚型,又可以细分为1A(PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ)和1B型(PI3Kγ),其中PI3Kα、PI3Kβ显示出广泛的组织分布,而PI3Kγ、PI3Kδ在白细胞或血管系统中高度富集,在一些原发性肿瘤中也过表达。
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