新中国成立以来,我国农药工业和科技开发曾长期走着仿制国外产品的道路,缺乏自主创新能力。
有一次,李正名受邀参与国际纯粹与应用化学联合会的活动,并在会后访问一家外国著名制药企业。那个公司的总裁讥讽中国只会抄袭他们的产品,“我最看不起那种知识分子,自己不会创新,专拿人家的劳动成果来拷贝。”刺耳的声音让李正名深受触动,他下定决心要研制中国自己的农药,而且要做得比他们更好。
“总有一天,我们也要研制出自己的新农药产品!”怀着这样的信念,李正名开始了长达十多年的探索,自主研发对环境生态友好的新型绿色除草剂。
李正名院士
来源丨中国工程院网站
20世纪80年代,美国Levitt博士发明了一类新的磺酰脲类超高效除草剂,在国际上掀起一股热潮。李正名带领课题组从创新基础理论研究的源头入手,系统查阅并研究了磺酰脲的相关文献。他敏锐地发现,Levitt博士在研究磺酰脲关系理论的方法上存在一些疏漏, 并由此提出一个假设:“若在胍桥间位引入一个取代基,可能也会赋予化合物良好的除草活性。”
从1990年开始, 李正名采用与Levitt博士不同的设计策略, 对磺酰脲的杂环部分进行系统优化改造。最终发现当杂环部分为嘧啶环时, 单取代磺酰脲和双取代磺酰脲具有相同水平的除草活性,并陆续发现了5个显示超高效除草活性的新磺酰脲结构。
由此,李正名和团队人员总结了新的磺酰脲除草剂三点构效新规则,完善和发展了国际上公认的磺酰脲关系的理论。有了理论基础只是一个开始,接踵而至的是大量且周期较长的田间药效试验、毒性试验和环境评价试验。
为了课题研究,李正名将实验室搬到了田间地头。他与乡亲们一起蹲在农田里,查看土壤水源,了解杂草生长情况,观察试验效果。
李正名在谷田除草试验现场考察
来源丨中国工程院网站
由于科研经费遭遇困境,课题研究曾一度陷入绝境。面对漫长的研制周期和复杂的审查流程,原本答应合作的企业中途退出了,研究团队中的一些成员也选择了离开,在最艰难的时刻,团队只剩下两人。
尽管如此,李正名依然没有放弃努力,他先后争取到科技部、教育部和天津市的支持,最终将这个项目圆满完成——合成近1000个新型磺酰脲分子,成功研制了具有我国自主知识产权的超高效绿色除草剂——单嘧磺隆和单嘧磺酯。
1995年,李正名当选中国工程院院士,成为南开大学首位中国工程院院士。“真的,搞农药,风险高、时间长、投资大。”李正名感叹。
2007年,李正名团队申报的“对环境友好超高效除草剂的创制和开发研究”项目荣获国家技术发明奖二等奖。同年,单嘧磺隆原药及10%单嘧磺隆可湿性粉剂获得农业部正式登记证,成为我国第一个获得正式登记的创制除草剂品种。自此,我国成为第七个具有独立研制新农药能力的国家。
农药研制工作成功率仅为八万分之一,从基础研究、专利申请、技术开发、质控检测、工艺开发、中试验收到最后阶段耗时十几年。回忆起研制农药的历程,李正名很有感慨,“如果大家都不做,就永远不会有中国自己的原始创新,就永远受制于人。”
李正名院士
来源丨中国工程院网站