划重点
01新研究发现治疗致命白血病的潜在抑制剂，5年生存率仅32%。
02FLT3抑制剂是科学界实现AML靶向治疗的全新选择，已有多靶点激酶抑制剂midostaurin、第二代FLT3抑制剂吉瑞替尼等获批。
03然而，适应性耐药是AML患者治疗中需要解决的问题，研究团队发现了一系列咪唑并吡啶类IRAK-FLT3激酶抑制剂。
04通过官能团替换、环胺部分优化等步骤，研究团队找到了3款表现出最佳效力和体外ADME特征的化合物。
05目前，对这一系列化合物的进一步优化正在进行中，以期提升AML治疗的长期有效性。
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急性髓系白血病（AML）是成年人中最常见的白血病类型之一，每年在全球造成约10万人死亡。AML病情发展迅速，如果不接受治疗，患者将在几周到几个月内发展为重症并死亡。根据美国国家癌症中心的数据，这种疾病的5年生存率只有32%。
在AML患者中，FLT3是一种常见的基因突变。FMS样酪氨酸激酶3（简称FLT3）在与配体结合被激活后，可以开启一系列信号转导通路，促进细胞的生长和增殖。正常状态下，FLT3的信号转导受到了严格控制；但在部分AML患者中，多种FLT3突变会破坏FLT3的自身抑制，激活下游信号通路，最终通过不受控的信号转导促进肿瘤增殖。
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