还在用氨茶碱治疗慢阻肺急性加重？这些年你可能一直都用错了！

呼吸时间

2024-12-25 20:00

氨茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。近年来，氨茶碱的合理使用备受关注，特别是在慢性阻塞性肺疾病中的使用有一定争议，接下来进行盘点分析：

说明书适应症 ^[1]

适用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺病等缓解喘息症状；也可用于心功能不全和心源性哮喘。

中国药典、《临床用药须知 2020 版》适应症^[2]

支气管哮喘、喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状。也可用于心功能不全和心源性哮喘。

看看指南共识怎么说

综上所述，氨茶碱已不作为慢性阻塞性肺疾病常规用药选择，且 2025 年 GOLD 慢性阻塞性肺疾病全球倡议：COPD 诊断、治疗与预防全球策略不建议静脉使用甲基黄嘌呤类药物（茶碱或氨茶碱）。因此，临床上应尽量避免静脉使用氨茶碱作为慢性阻塞性肺疾病的治疗，仅在 β2 受体激动剂、抗胆碱能药物治疗无效时根据患者病情酌情考虑使用。使用期间应严密监护其血药浓度及不良反应。

茶碱在临床中使用注意事项

不良反应

茶碱的毒性常出现在血清浓度为 15~20 μg/mL，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过 20 μg/mL，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过 40 μg/mL，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。氨茶碱治疗窗窄，不良反应多且严重，临床在使用期间应注意一些不必要的联合使用，不得超剂量使用氨茶碱，且必要时做血药浓度监测，以免氨茶碱剂量不足导致治疗失败或剂量过大引起毒性反应。

药物对氨茶碱血药浓度的影响

1、氨茶碱 + 西咪替丁 ^[9]

氨茶碱与西咪替丁联合应用可导致茶碱血药浓度升高。氨茶碱主要由细胞色素 P450 酶代谢，西咪替丁对细胞色素 P450 酶有抑制作用，与西咪替丁合用时，氨茶碱代谢受到抑制，使其血药浓度升高。

处理措施：同类药物雷尼替丁的 CYP 的亲和力仅西咪替丁的 1/10，但是临床上使用也有导致痉挛等中毒症状的发生。而法莫替丁对氨茶碱的作用没有影响。因此，在使用氨茶碱时，建议选择的抑酸药为法莫替丁。

2、氨茶碱 + 氟喹诺酮类药物 ^[10]

氨茶碱与环丙沙星、左氧氟沙星等联合使用可导致茶碱血药浓度升高。原因为环丙沙星、左氧氟沙星为细胞色素 P450 酶抑制剂，而氨茶碱主要经细胞色素 P450 酶代谢，两者合用导致氨茶碱代谢减慢，血药浓度升高，最终可导致茶碱中毒。

处理措施：不同氟喹诺酮类抗菌药物对氨茶碱的影响不同，环丙沙星、左氧氟沙星影响较大，而莫西沙星、加替沙星影响相对较小。在使用氨茶碱时，建议使用其他种类抗感染药物，若确需使用氟喹诺酮类时，建议选择对氨茶碱血药浓度影响较小的莫西沙星或加替沙星。

其他影响氨茶碱血药浓度的药物：

注意配伍禁忌 ^[11-12]

氨茶碱注射液 pH 为 8-9.5，pH ＜ 8 时氨茶碱不稳定，易变色、降效甚至结晶。如维生素 C 注射液 PH 为 5~7，与氨茶碱混合，可析出茶碱，还可促进维生素 C 被氧化而破坏，同时还可使氨茶碱的解离度增大，不易被肾小管重吸收，导致排泄增加，血药浓度降低。氨茶碱与维生素 C 在同一容器中混合静脉滴注，将促使两药效价同时下降。所以氨茶碱与维生素 C 不可置同一容器中混合静脉滴注。

此外，氨茶碱注射液还与以下药物存在配伍禁忌。如葡萄糖酸钙、异戊巴比妥钠、维生素 B6、氨苄西林、泛酸钙、琥珀酸钠、氯霉素、庆大霉素、溴化钙、盐酸氯丙嗪、头孢噻吩、青霉素、毒毛花苷 K、四环素、肾上腺素、普鲁卡因、毛花苷 C、万古霉素、酒石酸白霉素、酚磺乙胺、氨溴索等。

氨茶碱注射液与其他药物间配伍禁忌多，在使用期间不应与其他药物在输液器中混合使用。联合用药时，两组药物之间应当规范冲管或更换输液管。

其他注意事项

1、活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。高血压控制不良、心肌缺血、有癫痫或癫痫样发作病史、非活动性消化道溃疡患者慎用本品。

2、肾功能或肝功能不全、年龄超过 55 岁，特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者、心功能不全患者、持续发热、茶碱清除率减低者，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。

3、1 岁以下儿童、老年人、急性肺水肿、充血性心力衰竭、肺心病、发热（≥ 39 ℃ 持续 24 小时以上, 或温度低于 39 ℃ 持续更长时间）、甲状腺功能减退、肝病（如肝硬化、急性肝炎）、脓毒症伴多器官衰竭、休克、戒烟等风险因素可能降低茶碱清除率。对于存在上述风险因素的患者应慎用氨茶碱；如需使用，应当注意减少药量，降低输注速度，并监测茶碱血清浓度。

4、茶碱进入血液循环后与血浆蛋白结合，茶碱分布容积的增加主要是由血浆蛋白结合的减少造成，且主要发生于早产儿、肝硬化患者、酸血症、老年人和妊娠晚期妇女中。对于低血浆蛋白结合率患者，使用氨茶碱需谨慎，应当监测血清茶碱浓度并调整剂量，推荐血清茶碱浓度控制在 6~12 μg/mL 范围内。

5、茶碱可致心律失常和（或）使原有的心律失常加重，快速性心律失常患者慎用本品，如需使用，应当密切监测患者心率或节律的任何改变。

本文审核：蚌埠医科大学第二附属医院副主任药师汪庆飞

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参考文献：

[1] 氨茶碱注射液石药银湖制药有限公司.2023 年 3 月 6 日

[2] 中国药典.《临床用药须知》.2020 版

[3] 中华医学会呼吸病学分会慢性阻塞性肺疾病学组. 慢性阻塞性肺疾病诊治指南 (2021 年修订版)[C].

[4] 中华医学会呼吸病学分会慢性阻塞性肺疾病学组,《慢性阻塞性肺疾病合并心血管疾病诊治管理专家共识》撰写组. 慢性阻塞性肺疾病合并心血管疾病诊治管理专家共识 [J]. 中华结核和呼吸杂志,2022,45(12):1180-1191.

[5] 慢性阻塞性肺疾病临床诊治实施规范专家组. 慢性阻塞性肺疾病临床诊治实施规范 [J]. 国际呼吸杂志,2022,42(6):401-409.

[6] 慢性阻塞性肺疾病急性加重诊治专家组. 慢性阻塞性肺疾病急性加重诊治中国专家共识 (2023 年修订版)[J]. 国际呼吸杂志,2023,43(2):132-149.

[7] 中华医学会, 中华医学会杂志社, 中华医学会全科医学分会, 中华医学会呼吸病学分会慢性阻塞性肺疾病学组, 中华医学会《中华全科医师杂志》编辑委员会, 中国呼吸系统疾病基层诊疗与管理指南制定专家组. 中国慢性阻塞性肺疾病基层诊疗与管理指南（2024 年）[J]. 中华全科医师杂志,2024,23(6):578-602.

[8]2025 GOLD 慢性阻塞性肺疾病全球倡议：COPD 诊断、治疗与预防全球策略

[9] 氨茶碱注射液说明书. 石药银湖制药有限公司.2023 年 3 月 6 日修改.

[10] 戴伦. 喹诺酮类联合氨茶碱致中毒反应的分析 [J]. 医师在线,2021,11(10):22-23.

[11] 中华人民共和国药典.2020 版

[12]《临床静脉用药调配方法与配伍禁忌速查手册》第 2 版

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