药师说药丨支气管哮喘能用β受体阻滞剂吗?

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在临床上,部分患者可能患有多种疾病,这就导致可能出现一种情况,即患者同时患有的两种疾病之间用药出现矛盾。比如,支气管哮喘合并了高血压冠心病或心动过速,后者可能需要用到β受体阻滞剂,而支气管哮喘需要使用β受体激动剂。 

从名字便可以看出,β受体阻滞剂和β受体激动剂,作用是相反的!那么支气管哮喘患者到底能不能使用β受体阻滞剂呢?

哮喘是一种慢性气道炎症性疾病,病理基础为可逆性气道痉挛,随着病程的延长也可导致气道结构的改变(气道重塑)。哮喘的症状表现为反复发作的喘息,可伴有胸闷或咳嗽等,可在接触了过敏原、各种理化刺激或上呼吸道感染等情况下出现急性发作[1]

哮喘的治疗主要是药物治疗,一般分为控制药物和缓解药物。控制药物指需要每天使用并长时间维持的药物,常用药物为糖皮质激素、β受体激动剂等,缓解药物又称急救药物,可迅速解除气道痉挛从而缓解症状,包括β受体激动剂、全身性激素、抗胆碱能药物等。

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电影《一球成名》中,男主角罹患的便是支气管哮喘,其随身携带的治疗药物为沙丁胺醇,便属于β受体激动剂。 

正如前文提到,如果患者患有支气管哮喘需要使用β受体激动剂,但同时又患有其他需要使用β受体阻滞剂的疾病,那么该怎么办呢? 

首先,我们需要知道什么是β受体。无论是β受体激动剂还是β受体阻滞剂,都需要与人体内的β受体相结合,才能发挥作用。 

β受体是一种肾上腺受体,主要分为两个亚型,即β1受体和β2受体。β1受体主要分布于心脏,而支气管上分布的主要为β2受体。

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如上图所示,当患者使用β受体激动剂(常用药物如沙丁胺醇、特布他林、福莫特罗等)后,其可与支气管上的β2受体相结合,发挥扩张支气管的作用,从而治疗哮喘。当患者使用β受体阻滞剂后,其可与心脏上的β1受体相结合,发挥降压、减慢心率、降低心肌收缩力等作用,但同时也可与支气管上的β2受体结合,可能会加重哮喘病情。 

因此,支气管哮喘的患者如果需要使用β受体阻滞剂,就需要十分谨慎。 

β受体阻滞剂分为非选择性和选择性。非选择性β受体阻滞剂使用后对β1受体和β2受体均能高度结合,如临床常用药物普萘洛尔;选择性β受体阻滞剂使用后仅与部分β受体高度结合,如美托洛尔、比索洛尔等。 

美托洛尔对β1受体有选择性阻断作用,对β2受体阻断作用较弱,但当大剂量使用时,其β1受体选择性逐渐消失,因此,支气管哮喘患者可以使用,但一般仅用小剂量。比索洛尔也是一种高选择性β1受体阻滞剂,对支气管的β2受体仅有很低的亲和力,通常不会影响呼吸道的阻力,并且在大剂量使用时仍然对β1受体有选择作用。

综上所述,支气管哮喘的治疗需要使用β受体激动剂,当需要使用β受体阻滞剂时可以选择美托洛尔、比索洛尔等,因为支气管上分布的主要是β2受体,而美托洛尔和比索洛尔均高度选择心脏上的β1受体,对支气管上的β2受体仅有微弱的亲和力,因此一般不会影响气道的阻力,但需要注意的是,随着美托洛尔使用剂量的增大其β1受体选择性逐渐消失,因此一般仅用小剂量,而比索洛尔大剂量时仍然对β1受体有选择作用,仍然可以用于支气管哮喘。 

因此,比索洛尔比美托洛尔更适合用于支气管哮喘的患者。需要特别注意的是,美托洛尔、比索洛尔均仅建议于哮喘稳定期使用,当哮喘急性发作时均不建议使用。

参考文
[1] 支气管哮喘防治指南(2020年版)[J].中华结核和呼吸杂志,2020,43(12):1023-1048. 

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作者简介
                   
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于沛 药师,郑州大学第一附属医院药学部 研究方向:临床药学。

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