2024-10-25日（当地时间），Iterum Therapeutics plc宣布美国FDA已批准其新型抗生素Orlynvah（sulopenem etzadroxil和丙磺舒组成的复方制剂）上市，用于大肠杆菌、肺炎克雷伯菌或奇异变形杆菌引起且没有可替代口服抗菌治疗方案的非复杂性尿路感染（uUTIs）女性成人患者的治疗。
Iterum Therapeutics新闻稿称，Orlynvah是美国首个获批的口服青霉烯类抗生素（因法罗培南未在美国上市），且为既往20年FDA批准的第二个治疗uUTIs新药。
FDA的批准依据来自两项关键3期临床试验SURE 1和REASSURE的结果。SURE 1和REASSURE分别评估Orlynvah与环丙沙星和Augmentin（阿莫西林和克拉维酸组成的复方制剂）相比治疗uUTI成人女性患者的安全性和有效性。
SURE 1研究显示Orlynvah在对抗氟喹诺酮耐药性感染优效于环丙沙星。而REASSURE研究则显示在对Augmentin敏感的人群中，Orlynvah非劣于Augmentin，且呈现统计学优效。
Sulopenem etzadroxil (硫培南，研发代码：PF-03709270) 是一种有口服活性的酯类活性分子，对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广泛的抗菌活性。
Sulopenem etzadroxil结构式上应该属于“青霉烯类”，而非“碳青霉烯类”（临床用药评价公众号：青霉烯类是青霉素骨架中2、3位引入双键，代表药物法罗培南。而碳青霉烯类是青霉烯骨架中的1位硫用碳原子取代，代表药物亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南、多尼培南）。
丙磺舒（Probenecid）属于抗痛风药，通过抑制尿酸盐在近曲肾小管的主动再吸收，增加尿酸盐的排泄而降低血中尿酸盐的浓度，可缓解或防止尿酸盐结节的生成，减少关节的损伤，亦可促进已形成的尿酸盐溶解，无抗炎、镇痛作用。
临床用药评价公众号：丙磺舒可以竞争性抑制弱有机酸（如青霉素、头孢菌素）在肾小管的分泌，故可以增加这些抗生素的血药浓度和延长它们的作用时间。
来源：临床用药评价