孟鲁司特钠为何建议晚上口服？

呼吸时间

2024-12-11 20:00

孟鲁司特钠是一种选择性白三烯受体拮抗剂，主要用于治疗哮喘和过敏性鼻炎。它通过高度亲和性和选择性地抑制半胱氨酰白三烯（CysLT1）受体，有效阻断气道中半胱氨酰白三烯的效应，从而减轻气道炎症和支气管痉挛，有效缓解哮喘和过敏性鼻炎的症状，改善患者的生活质量 [1]。

孟鲁司特钠不同剂型的适应症和用法用量：



孟鲁司特钠目前有四种剂型：颗粒剂（4 mg）、咀嚼片（4 mg）、咀嚼片（5 mg）、薄膜衣片（10 mg）；其中 4 mg 颗粒剂适用于 1～5 岁的儿童（国内医生一般也参考 FDA 标准将 6 个月作为儿童使用孟鲁司特钠的下限年龄），4 mg 咀嚼片适用于 2～5 岁儿童，5 mg 咀嚼片适用于 6～14 岁的儿童，10 mg 的孟鲁司特钠薄膜衣片适用于 15 岁以上儿童及成人。

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孟鲁司特钠为何建议晚上服用？哪些患者适合睡前服用？



孟鲁司特钠建议晚上服用的原因主要有以下几点：

1. 哮喘发作的时间节律性：哮喘患者夜间和清晨时咳嗽、咳痰、喘息等症状会加重，高峰期在清晨 4:00，这是因为夜间迷走神经较兴奋，导致肾上腺皮质激素分泌减少，腺体分泌物增多，引起平滑肌收缩，气管容易痉挛从而引起哮喘 [2]。

2. 药物作用的峰值时间：孟鲁司特钠作为白三烯受体拮抗剂，其疗效在用药一天内即出现，其血浆浓度达峰时间为 2～4 小时，消除半衰期为 2.7～5.5 小时，睡前服用可更有效地预防夜间的哮喘症状 [3]。

3. 控制病情：夜间体内激素水平比较低，可能会导致哮喘和过敏性鼻炎的症状加重，晚上服用此药物，能够控制病情发展。

4. 改善睡眠质量：如果患者的哮喘和过敏性鼻炎的症状比较严重，经常在夜间发作，通常会影响患者的睡眠质量，影响第二天的精神状态，晚上服用孟鲁司特钠片可以预防夜间发作的几率，改善睡眠质量。

5. 减轻药物副作用：部分患者服用孟鲁司特后可能会出现嗜睡等不良反应，晚上服用可以减少这些副作用对日常活动的影响。

6. 减少忘记服药的风险：由于孟鲁司特每天只需服用一次，与晚上的睡前服药习惯相结合，可以降低患者忘记服药的风险。

因此，对于哮喘患者、同时患有哮喘和过敏性鼻炎的患者、夜间哮喘症状明显的患者、或其他需要服用孟鲁司特钠且白天需行高危工作的人群晚上服用孟鲁司特可以帮助控制哮喘和过敏性鼻炎的症状，改善睡眠质量，并减少药物副作用对日常生活和工作的影响。单纯的过敏性鼻炎患者则可根据自身症状发作的时间来决定服药时间。


孟鲁司特钠临床应用时的其他注意事项 [4][7,8]：



1. 孟鲁司特钠遇到光、热、湿都不稳定，因此不能用水溶化，且需要遮光、密封，25℃ 以下保存。

2. 颗粒剂可与一茶匙温或偏凉的配方奶、母乳、有颜色的果酱、软和的食物等混合后服用，服用后可以正常喝水。

3. 孟鲁司特钠片和咀嚼片都是具有提高其对光稳定性的包衣，起着遮光、防潮的作用，因此不建议掰开使用。

4. 肾病患者及轻中度肝功能障碍患者无需调整剂量，无重度肝功能障碍临床数据。

5. 孟鲁司特钠可通过血脑屏障（尤其是儿童），与严重的精神系统不良反应有关，包括眩晕、嗜睡、感觉异常、癫痫；震颤、夜梦异常、方向知觉丧失、攻击性行为、自杀的想法和行为。

6. 如情绪或行为有任何异常变化（如激动、困惑、抑郁、睡眠问题、强迫行为、幻觉或自杀念头或行为），停止服用孟鲁司特并及时就诊。

7. 孟鲁司特钠咀嚼片中含有阿斯巴甜作为甜味剂，而阿斯巴甜的组分之一是苯丙氨酸。对于患有苯丙酮尿症（PKU）的患者来说，由于他们体内缺乏代谢苯丙氨酸的酶，苯丙氨酸的异常堆积会对脑部发育造成影响，因此使用该剂型需慎重。

8. 不能用孟鲁司特钠代替吸入或口服皮质类固醇。

9. 孟鲁司特仅用于对替代疗法反应不足或不耐受的过敏性鼻炎患者。 

10. 孟鲁司特被批准用于 6 个月大的儿童，并已用于新生儿，其剂量远大于母乳中的剂量。婴儿摄入的量预计不会对母乳喂养的婴儿造成任何不利影响。国际指南认为，白三烯受体拮抗剂可在母乳喂养期间使用 [5, 6]。

11. 孟鲁司特代谢与 CYP3A4 和 2C9 酶有关，但孟鲁司特治疗剂量的血浆浓度不抑制 CYP450 3A4、2C9、2C19 和 2D6，因此，其与甲状腺激素、镇静类安眠药、非甾体抗炎药、苯二氮卓类药物和减充血剂等联合使用没有临床相互作用的证据，但与 CYP450 3A4、2C9、2C8 等酶诱导剂（如苯妥英钠、苯巴比妥、利福平）联合使用时，应监测孟鲁司特钠的不良反应，可不用调整剂量。

12. 其他常见不良反应 [8]：

使用孟鲁司特钠片还应监测以下不良反应的出现：上呼吸道感染、发热、头痛、咽炎、咳嗽、腹痛、腹泻、中耳炎、流感、流涕、鼻窦炎、皮疹、特应性皮炎、转氨酶升高。以及突然停用皮质类固醇治疗出现的罕见不良反应（Churg-Strauss 综合征）。

本文作者：绵阳市第三人民医院，四川省精神卫生中心 临床药学科 赵庭瑞 
策划：超超
题图：站酷海洛

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参考文献：

[1] 刘锋, 钟丽球. 孟鲁司特钠药理作用及临床应用研究. 临床合理用药杂志  2017;10:83-4.
[2] Chung S, Son GH, Kim K. Circadian rhythm of adrenal glucocorticoid: its regulation and clinical  implications. Biochim Biophys Acta 2011;1812:581-91.
[3] 张相林, 李凯鹏, 丁庆明, 刘晓, 王辉. 孟鲁司特钠药动学及其国产片剂/咀嚼片剂人体相对生物利用度研究. 中国新药杂志  2006:728-31.
[4] 冯莹. 孟鲁司特钠制剂及质量控制研究.: 河南大学, 2012.
[5] Middleton PG, Gade EJ, Aguilera C, MacKillop L, Button BM, Coleman C, et al. ERS/TSANZ Task Force Statement on the management of reproduction and pregnancy in  women with airways diseases. EUR RESPIR J 2020;55.
[6] Bendien SA, de Kruif MD, Feitsma H, van Hoolwerff-Blikkendaal C, Huurne KK, Kuiterman A, et al. Summary of the Dutch Multidisciplinary Practice Guideline on Asthma and  Pregnancy. J ALLER CL IMM-PRACT 2024;12:1751-62.
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