通用名称:沙格列汀片
沙格列汀是一种高效二肽基肽酶-4抑制剂,通过选择性抑制DPP-4,可以升高内源性胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽水平,从而调节血糖。
目前沙格列汀有五种牌子,分别为安立泽、正大天晴、鲁可佐、奥心怡以及孚来霖。
【适应症】
用于2型糖尿病。可作为单药治疗,在饮食和运动基础上改善血糖控制。当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善血糖控制。也可与联合胰岛素治疗。
重要的使用限制
由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定。故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。
尚未在有胰腺炎病史的患者中进行本品的研究。尚未确定有胰腺炎病史的患者使用本品是否会增加胰腺炎发生的风险。
【用法用量】
口服,推荐剂量5mg,每日1次,服药时间不受进餐影响。沙格列汀片不得切开或掰开服用。
肾功能不全患者eGFR≥45mL/ min/1.73m²的患者无需调整剂量。eGFR<45mL/ min/1.73m²的患者(包括部分中度或重度肾功能不全的患者)应将剂量调整为2.5mg,每日1次。
强效细胞色素P4503A4/5(CYP3A4/5)抑制剂
与强效CYP3A4/5抑制剂(如酮康唑、阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙蛮那韦和泰利霉素)合用时,应将本品的剂量限制为2.5mg/天。
【不良反应】
1、功效试验中的不良反应:接受沙格列汀5 mg治疗:上呼吸道感染(7.7%)、泌尿路感染(6.8%)、头痛(6.5%)、低血糖症、过敏反应(例如荨麻疹和面部水肿)、肾功能不全。
2、上市后报道过的不良反应有:血管性水肿、剥落性皮肤病、胰腺炎、严重和致残性关节痛,横纹肌溶解、大疱性类天疱疮。
【禁忌】
对本品有严重超敏反应史(例如速发过敏反应、血管性水肿或剥脱性皮肤损害)的患者禁止使用。