“医生,我的肝和肾都不好,还能吃降脂药吗?听说他汀类药物对肝脏有影响,我还能用吗?”
“我爸年纪大了,肾功能也不好,医生说要吃匹伐他汀,这药真的安全吗?”
相信很多人都有类似的疑问。
随着年龄增长或慢性病的积累,肝肾功能不全的问题在中老年人中并不少见。
而他汀类药物作为降脂、预防心血管疾病的“明星药”,却常常让人又爱又怕:一方面,它能有效降低“坏胆固醇”(LDL-C),保护心血管健康;另一方面,它也可能带来肝酶升高、肌肉损伤等副作用,尤其是肝肾功能不好的患者,更需要谨慎选择。
那么,肝肾功能不好的人还能用他汀类药物吗?匹伐他汀真的更安全吗?
▍肝肾不好,还能用他汀吗?[1-2,8-11]
肝肾功能不全的患者,在使用他汀类药物时需要特别注意,因为他汀类药物的代谢和排泄与肝脏和肾脏功能密切相关。不同的他汀类药物在代谢途径和对肝肾功能的依赖程度上有所不同,所以,选择合适的他汀类药物非常重要。
1. 肝功能不全患者
他汀类药物主要通过肝脏代谢,肝功能不全的患者使用他汀类药物时要谨慎。
大多数他汀类药物(如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀)在肝功能明显受损时可能增加肝毒性风险。所以,对于肝功能异常的患者,建议定期监测肝功能(如丙氨酸转氨酶[ALT]和天冬氨酸转氨酶[AST])。
匹伐他汀对肝脏的代谢负担较小,且肝毒性风险较低,在肝功能轻度异常的患者中可能是更安全的选择。
尽管匹伐他汀的肝毒性风险较低,但长期服用仍可能导致肝细胞损伤,表现为肝功能(如丙氨酸转氨酶[ALT]和天冬氨酸转氨酶[AST])水平升高。
这种情况在他汀类药物中并不罕见,但通常是可逆的,停药后肝酶水平会恢复正常。
2. 肾功能不全患者
肾功能不全患者在使用他汀类药物时也需要注意,因为某些他汀类药物的代谢产物通过肾脏排泄,肾功能下降可能导致药物蓄积,增加不良反应风险。
瑞舒伐他汀:瑞舒伐他汀的代谢产物主要通过肾脏排泄,肾功能不全患者使用时需要调整剂量。
阿托伐他汀:阿托伐他汀的代谢主要通过肝脏,肾脏排泄比例较低,对肾功能不全患者相对安全。
匹伐他汀:匹伐他汀的代谢主要通过肝脏,肾脏排泄比例较低,对肾功能不全患者也较为安全。
3. 匹伐他汀的优势
肝肾安全性:匹伐他汀对肝肾功能的依赖较低,适合肝肾功能不全的患者。
肌肉不良反应风险低:匹伐他汀对肌肉的毒性风险较低,尤其适合有肌肉不良反应风险的患者。
4. 具体建议
轻度肝功能异常:可以考虑使用匹伐他汀,必要时也可使用阿托伐他汀,但需密切监测肝功能。
轻至中度肾功能不全:匹伐他汀和阿托伐他汀是较为安全的选择;瑞舒伐他汀需调整剂量。
严重肝肾功能不全:应慎用所有他汀类药物,必要时咨询专科医生,权衡利弊后决定是否使用。
5. 注意事项
监测:无论选择哪种他汀类药物,肝肾功能不全患者在使用匹伐他汀或其他他汀类药物时,建议定期监测肝功能(ALT、AST)和肾功能(肌酐、eGFR)。
尤其是在治疗初期或剂量调整时。如果发现转氨酶水平显著升高(如超过正常上限的3倍),应考虑减量或停药,并进一步评估患者的肝功能状况。
剂量调整:根据患者的肝肾功能情况调整药物剂量,避免过量使用。
个体化治疗:医生会根据患者的具体情况(如合并症、药物相互作用的风险)选择最合适的他汀类药物。
▍匹伐他汀能取代阿托伐他汀和瑞舒伐他汀吗?[8-11]
据近3年发表在PubMed(知名的医学数据库)上的相关研究,有一些关键发现:
1. 降脂效果对比
匹伐他汀的降脂效果与阿托伐他汀和瑞舒伐他汀相当,尤其是在降低LDL-C方面。不过,匹伐他汀的降脂效果可能略逊于瑞舒伐他汀,尤其是在高强度降脂治疗中。
2022年的一项研究指出,瑞舒伐他汀在降低LDL-C和提高“好胆固醇”(高密度脂蛋白胆固醇,简称HDL-C)方面要稍好一些。
2. 对肝肾的影响
匹伐他汀对肝肾功能的影响确实较小。2023年的一项研究发现,匹伐他汀在轻中度肾功能不全患者中使用安全性较高,而阿托伐他汀和瑞舒伐他汀可能需要调整剂量。
3. 副作用比较
匹伐他汀的副作用发生率较低,尤其是在肌肉相关副作用方面。2020年的一项荟萃分析(所谓荟萃,就是汇总很多类似的研究结果,进行综合分析,得出一个更全面可靠的结论)显示,匹伐他汀引起肌肉疼痛的风险比阿托伐他汀低约30%。
▍高强度降脂治疗和中等强度降脂,选哪个他汀?[3-7]
仔细看下图,你会发现,不同他汀的用量是不同的。
在高强度降脂治疗和中等强度降脂治疗中,瑞舒伐他汀、阿托伐他汀和匹伐他汀各有特点:
1. 高强度降脂治疗:瑞舒伐他汀 vs 阿托伐他汀
对需要高强度降脂治疗的患者(如急性冠脉综合征患者),瑞舒伐他汀和阿托伐他汀是两种常用的选择。两者的比较如下:
瑞舒伐他汀:
1.降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的能力更强。
2.在达到相似降脂效果时所需的剂量,瑞舒伐他汀的降脂效果优于阿托伐他汀。比如,瑞舒伐他汀20 mg的降脂效果大致相当于阿托伐他汀40 mg。
3.瑞舒伐他汀的半衰期较长(约19小时),可以提供更稳定的降脂效果。
瑞舒伐他汀的肝脏代谢依赖于CYP2C9酶,所以,与其他药物的相互作用相对较少,在联合用药时更安全,发生不良反应或药效改变的风险较低,更适合需要同时服用多种药物的人群(如老年人、慢病患者)。
阿托伐他汀:
也是一种强效他汀类药物,降脂效果稍逊于瑞舒伐他汀,但仍比较强。
阿托伐他汀的肝脏代谢主要依赖于CYP3A4酶,因此药物相互作用的风险可能更高。
对于患有急性冠脉综合征(比如心脏病发作或严重心绞痛)的人来说,每天服用80毫克的阿托伐他汀是一种强效的治疗方法。这种治疗方案已被大量研究证实,能有效降低心脏病发作、脑卒中等心血管疾病的风险。
小结
如果需要更强的降脂效果,瑞舒伐他汀可能是更好的选择。
如果患者对瑞舒伐他汀不适应,或者有其他特殊情况(比如需要避免药物之间的相互影响),阿托伐他汀也是一个不错的选择。
2. 中等强度降脂治疗:匹伐他汀的优势
降脂效果:
匹伐他汀的降脂效果在中等强度治疗中表现良好,尤其是在降低LDL-C和改善高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)方面。
匹伐他汀的降脂效果与阿托伐他汀10 mg或瑞舒伐他汀5 mg相当。
安全性和耐受性:
匹伐他汀的副作用较少,尤其是肌肉相关的不良反应(如肌痛、肌病)的发生率较低。
匹伐他汀的肝脏代谢不依赖于CYP450酶系统,因此药物相互作用的风险较低,适合合并用药较多的患者。
对于老年患者或肾功能受损的患者,匹伐他汀的安全性更高。
剂量优势:
匹伐他汀的有效剂量范围很小,通常在1-4毫克之间。在中等强度的降脂治疗中,常用的剂量是2-4毫克。尽管剂量小,但效果非常稳定。
匹伐他汀有几个明显的优点:安全性高,副作用少,大多数人都能很好地耐受。
此外,它与其他药物之间的相互作用风险较低,也就是说,即使患者同时服用其他药物,也不太容易发生不良反应。因此,这种药物特别适合老年人或患有多种疾病、需要同时服用多种药物的患者。
总结一下
高强度降脂治疗:
如果需要强效降低血脂(主要是低密度脂蛋白胆固醇,即“坏胆固醇”),医生一般会选择瑞舒伐他汀或阿托伐他汀。
瑞舒伐他汀的降脂效果更强,降低“坏胆固醇”表现得更好。
阿托伐他汀的降脂效果稍弱一些,但它的临床研究数据更多,也就是说这个药物被研究得更透彻,医生的使用经验更丰富。
中等强度降脂治疗:
需要中等程度的降脂(比如血脂水平不算太高,或患者不适合用高强度药物),医生可能会选择匹伐他汀。
匹伐他汀的优点是安全性和耐受性好,意思是副作用相对较少,患者更容易长期坚持服用。
这对需要长期治疗的患者(比如慢性病患者)特别重要,因为长期用药的安全性是关键。
最后怎么选药?
具体要选用哪种药,医生会根据每个患者的实际情况来决定,会考虑以下因素:
降脂目标:需要降低多少“坏胆固醇”。
合并症:患者是否有其他疾病,比如糖尿病、高血压等。
药物相互作用风险:患者是否在服用其他药物,避免药物之间的冲突。
耐受性:患者有没有比较明显的药物副作用。
总之,医生会综合考虑这些因素,选择最适合患者的药物。