智通财经APP讯，和誉-B(02256)公布，公司附属和誉医药在2024年美国定量药理学大会(2024年ACoP会议)上展示了其自主研发的口服、高选择性、活性CSF-1R小分子抑制剂匹米替尼(ABSK021)治疗腱鞘巨细胞瘤(TGCT)的模型引导的剂量选择研究结果。此次发布的研究综合药物代谢动力学、安全性和有效性信息，用于指导模型引导剂量的选择。研究结果支持50mg QD作为匹米替尼在全球开发和治疗TGCT的推荐剂量。
匹米替尼是一种口服、高活性、高选择性CSF-1R小分子抑制剂，对c-Kit和 PDGFR的抑制作用极小，匹米替尼目前正在开发用于TGCT患者的治疗，TGCT 是一种罕见的局部侵袭性肿瘤，主要由CSF-1基因过度表达引起。本分析的目的是开发群体药物代谢动力学(popPK)模型，同时确定显著影响匹米替尼PK行为的内在╱外在因素。此外，还进行了暴露效应分析以描述匹米替尼暴露量与有效性╱安全性终点之间的关系，以支持在TGCT患者的后续临床开发中的选择合适的剂量。
研究表徵了匹米替尼群体药物代谢动力学以及暴露效应关系和其与有效性和安全性的关系。这些模型被用于确定匹米替尼的最佳剂量选择，研究结果支持50mg QD作为匹米替尼在全球开发和治疗TGCT的推荐剂量。