【来源:生命时报】
哈尔滨医科大学附属第一医院心内科副主任医师 原 玥
抗血小板药是心脑血管疾病治疗中的基础药物,主要包括阿司匹林、氯吡格雷及替格瑞洛,很多患者会长期甚至终身服用。门诊中,部分患者询问是否能交替服用这些药物,以起到协同增加药效的作用。事实上,这些药物不能交替服用。
不同药物抑制血小板活性的作用机制不同。阿司匹林属血栓素抑制剂,通过对环氧酶作用,直接抑制血栓素2合成,以抑制血小板黏附和聚集的活性。口服后,1小时即可达血药浓度峰值。
氯吡格雷属P2Y12受体拮抗剂,具有抗血栓强、起效快的特性,在肝脏内经色素P450酶代谢,形成有活性的代谢物,与血小板P2Y12受体不可逆结合,抑制血小板活化。
替格瑞洛为新型P2Y12受体拮抗剂,直接但可逆地抑制血小板P2Y12受体,无需代谢活化。服用半小时内可显著抑制血小板活性,约2小时可达最大药效;停药后,血小板功能恢复较快。替格瑞洛还可抑制红细胞对腺苷的再摄取,而腺苷具有抗血小板和扩张血管作用。
阿司匹林与氯吡格雷对血小板的抑制是不可逆的,常规剂量只能作用于部分血小板,只有长期持续服药,才能抑制全部血小板,防止血栓形成。由于两者作用机制不同,如果交替服用,会导致部分血小板被遗漏,没有被任何药物抑制,从而导致血栓形成。
因此,阿司匹林与氯吡格雷/替格瑞洛不能交替服用,需持续服药或联用。联用时,不同药物可产生协同作用,如做完支架、搭桥等心脏手术后,患者的血小板更易聚集,通常要联用药物进行“双抗”治疗;等度过危险期,再改成单药治疗。联用药物可减少药物抵抗,发生率约为5%,而单服阿司匹林或氯吡格雷时,药物抵抗几率分别为30%或40%。需注意,“双抗”治疗会增加出血、消化道溃疡风险,不建议普通患者联合服药。
平时服用抗血小板药需注意以下几点。1.阿司匹林可能会损伤胃黏膜,现在多为肠溶片,建议空腹服用,减少胃内的滞留。2.有研究显示,氯吡格雷在饭后15分钟服用药效最佳。氯吡格雷不能联用奥美拉唑、艾司奥美拉唑,以免影响药效,可使用雷贝拉唑、兰索拉唑等其他制酸剂。3.定期检测血小板的数量与活性。▲
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