格隆汇10月29日丨开拓药业-B(09939.HK)发布公告，其自主研发的KT-939已于近日获得国际化妆品成分命名委员会对国际命名化妆品成分（INCI）的审查批准，正式通知KT-939的Mono ID为39815。KT-939系公司所开发的一种酪氨酸酶抑制剂，可高效抑制黑色素生成，兼具抗氧化和抗炎作用。
黑色素细胞若生成过量黑色素，便可能导致皮肤色素沉着问题。酪氨酸酶是黑色素合成过程中的关键限速酶，抑制其活性可从源头上遏制黑色素产生。公司前期酶学和细胞黑色素生成试验研究表明，KT-939具备迄今为止报导的最强酪氨酸酶抑制活性，对黑色素生成的抑制活性效果，显著优于已应用于化妆品和药品领域的同靶点化合物，包括肽安密多、577、377、熊果苷、氢醌和曲酸等，且安全性也优于上述化合物。
前期功效性检测实验结果显示，KT-939抑制酪氨酸酶活性的IC50值达70nM，表现优于肽安密多，相较于577及377等化合物优势更为显著。黑色素生成抑制试验结果表明，其抑制黑色素的IC50值为0.36μM，抑制活性为肽安密多的4倍，远高于577、377、熊果苷、氢醌和曲酸等已应用于化妆品和药品领域的其它酪氨酸酶抑制剂。同时，KT-939对黑色素生成的抑制作用具有可逆性，使用后经1至2周洗脱可恢复正常。进一步研究发现，KT-939对DPPH具有一定清除效果，能显著增强ARE/NRF2的转录活性，进而发挥抗氧化作用；且可呈剂量依赖性地下调促炎因子IL-1α、IL-6和TNF-α的表达，从而展现抗炎作用。
目前，公司依据中国《化妆品安全技术规范（2015年版）》的要求，完成了相关安全性评估工作，包括经口和经皮的急性毒性试验、多次皮肤和急性眼刺激性试验、皮肤变态反应试验、皮肤光毒性试验、皮肤光变态反应试验、致突变的Ames试验，染色体畸变试验等。各项试验结果均显示，KT939作为化妆品原料使用，具备良好的安全性，有望适用于普通和敏感肌肤。
虽然KT-939具备开发成为解决黄褐斑等皮肤色素沉着问题的外用创新药的潜力，但是近期公司将集中优势资源，拓展其在美白祛斑功效化妆品领域的应用路径。美白祛斑行业市场广阔，化妆品新型原料对实现化妆品功效差异化和保障安全起着关键作用，优质安全的化妆品原料有助于形成差异化竞争优势，助力产品在原料及品牌竞争中崭露头角，进而占据更广阔的市场份额。近期公司将推出以KT-939为主要功效性原料的美白祛斑产品，以KOSHINé高端品牌进入市场，并积极推动KT-939作为兼具更佳功效与安全性的化妆品新原料，与全球化妆品品牌商携手共创新一代美白祛斑产品，以满足市场日益增长的需求。