【科普知识】维生素B12和甲钴胺,是同一药物吗?

【来源:山西药品监管】

一日查房,主任提问:维生素B12和甲钴胺是否属于同一药物,能否相互替代使用呢?

维生素 B12 和甲钴胺是同一药物吗?

维生素B12即钴胺素,维生素B12家族成员主要有氰钴胺、羟钴胺、腺苷钴胺、甲钴胺。

通常所说的维生素B12一般是指氰钴胺,四者的区别如下图所示:

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四者的钴胺素母环结构是一样的,不同点:图中红色框中取代基团。

氰钴胺:氰基钴胺素;

羟钴胺:羟基钴胺素;

腺苷钴胺:5'-脱氧腺苷钴胺素;

甲钴胺:甲基钴胺素。

因此维生素B12和甲钴胺不是同一种药品。

四代维生素B12之间的联系?

1. 催化活性:

研究表明:氰钴胺、羟钴胺没有直接的生物活性,氰钴胺属于前药,在体内转化为甲钴胺和腺苷钴胺。甲钴胺和腺苷钴胺是体内维生素B12的2种活性辅酶形式。

2. 口服维生素B12的药动学特征:

口服维生素B12在小肠与转钴胺素 II(TC2)结合,吸收入血,转运至各组织及脑脊液。维生素B12-TC2复合物到达细胞后,以羟钴胺形式释放,细胞内转化为甲钴胺和腺苷钴胺,最终发挥活性。

3. 甲钴胺较氰钴胺的优势:

1)甲钴胺可以不经过肝脏代谢,也不需要进行生物转化,可直接发挥活性作用。肝功能损伤患者可优先选用。

2)甲钴胺更易转移至神经细胞的细胞器,促进髓鞘的形成较腺苷钴胺作用强。

3)甲钴胺是甲硫氨酸合成酶的辅酶。甲钴胺优势在于不仅能为甲硫氨酸的合成提供间接的甲基,而且还能直接提供自身携带的甲基。

综上所述:市场上流通的维生素B12成分是氰钴胺,氰钴胺属于前药,体内代谢生成甲钴胺和腺苷钴胺而发挥活性。

维生素B12、甲钴胺能相互替代使用吗?

维生素B12说明书规定的适应症:巨幼红细胞贫血,神经炎的辅助治疗。

甲钴胺说明书规定的适应症:用于周围神经病变和因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞贫血(注意由于厂家的不同,内容可能与实际说明书有出入,本文列举全部说明书涉及适应症)。

有研究表明:在治疗周围神经病变方面,甲钴胺临床应用疗效、安全性方面均优于维生素B12。《2013 糖尿病周围神经病变诊断和治疗共识》推荐补充B族维生素可改善糖尿病神经病变(证据等级B级),针对神经营养修复治疗推荐甲钴胺作为辅助治疗。

多项研究表明:口服甲钴胺与肌内注射维生素B12在治疗因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞性贫血中疗效相似。

临床用药决策

综上所述:针对周围神经病变,甲钴胺效果优于维生素 B12,因此不推荐维生素B12替代甲钴胺。针对因缺乏维生素 B12 引起的巨幼红细胞贫血,两者效果相当,可以相互替代使用。

来源:中国合理用药