8问8答：两周用药1次的DPP-4i「考格列汀」，您了解多少？

考格列汀是国产原研双周超长效 DPP-4i，DPP-4可快速水解肠促胰岛激素，包括胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)。考格列汀可抑制DPP-4活性，减少DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度，以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高血糖素水平，进而降低血糖。

口服给药后，在2周内对DPP-4酶抑制率保持在80%以上。研究显示，每2周服药1次，可达到与目前DPP-4i日制剂相当的降糖效果，且具有相似的良好安全性。

考格列汀获批用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。单药可配合饮食控制和运动，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

当单独使用盐酸二甲双胍仍不能有效控制血糖时，本品可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

需要注意的是，本品不适用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。

本品单药治疗或与二甲双胍联合治疗的推荐剂量为10mg、每两周（14天）一次，口服，不受进食限制。

首次用药后需建立服药周期计划，即固定在每两周的同一天服用。

➤忘记服药：在下次服药日期之前均可补服，然后回到之前建立的服药周期。

➤提前服药：本次服药暂停，直到下一次服药日期时继续服用。

➤多次漏服或错误使用：则应在医生指导下回到之前建立的服药周期，或者建立新的服药周期计划。

HSK7653-301单药治疗研究显示，10 mg考格列汀单药治疗24周，有效降低糖化血红蛋白（HbA_1c）达0.96%，显著优于安慰剂组的0.33%。

HSK7653-302联合二甲双胍治疗研究显示，联合二甲双胍治疗时，10 mg考格列汀组24周HbA_1c降幅达0.96%，与日制剂利格列汀组降糖疗效相当。

两项III期临床研究均未发现考格列汀存在额外的安全性问题。

数据表明，无论是单用考格列汀抑或与二甲双胍联合治疗，低血糖的发生率都相对较低。此外，研究中未记录到由药物直接引发的低血糖事件或严重的低血糖情况，且对体重的影响不显著。

➤肾功能不全：患者在使用本品时无需调整给药剂量。群体药代动力学分析结果显示，轻度肾功能不全（n=139）和中度肾功能不全（n=8）相对肾功能正常的2型糖尿病患者(n=491)，其稳态暴露无明显差异。

➤轻度肝功能不全：患者在使用本品时无需调整给药剂量。尚无中度和重度肝功不全患者的用药数据。群体药代动力学分析结果显示，轻度肝损伤(n=51)相对肝功能正常的2型糖尿病患者(n=587)其稳态暴露无明显差异。

1.孕妇及哺乳期患者用药

➤妊娠期：本品尚未在妊娠妇女中进行充分和对照良好的临床研究，不建议在期间使用本品。

➤哺乳期：尚无本品及其代谢物是否会经人乳汁分泌的数据，不建议在哺乳期使用本品。

2.儿童用药

本品在18岁以下患者的安全性和有效性尚本确定。

3.老年患者用药

不建议按年龄调整本品给药剂量。两项Ⅲ期临床研究提示，在老年(≥60岁)患者和非老年(<60岁)患者间，未观察到总体安全性和有效性存在差异。但是，不能排除某些老年患者对本品具有更强的敏感性。

信源

[1]张玲,李佳芮,张志君,等.双周制剂-考格列汀在2型糖尿病患者中的研究进展[J].中国处方药,2024,22(04):192-195.

[2] 考格列汀药品说明书.

[3]JiL， Bian F， Pan T， et al. 55-OR：Cofrogliptin， a Novel Ultralong-Acting DPP-4 Inhibitor， as Monotherapy in Patients With Type 2 Diabetes-A Randomized， Double-Blind， Placebo-Controlled  Phase III Trial[J]. Diabetes， 2023， 72（Supplement_1）：55-OR.

[4]Bai, N., Wang, J., Liang, W., Gao, L., Cui, W., Wu, Q., Li, F., Ji, L., & Cai, Y. (2024). A Multicenter, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, and Dose-Increasing Study on the Safety, Tolerability and PK/PD of Multiple Doses of Cofrogliptin by Oral Administration in Patients with Type 2 Diabetes Mellitus in China. Diabetes therapy : research, treatment and education of diabetes and related disorders, 15(1), 183–199. https://doi.org/10.1007/s13300-023-01496-0

[5]Shi, D., Chen, L., Li, G., Wu, N., Zhang, F., Wang, X., Mu, N., Chen, X., Yang, X., Lu, J., Lu, Y., Wang, M., & Zhang, D. (2024). Pharmacokinetics, Pharmacodynamics, and Safety of Single Dose Cofrogliptin Tablets in Chinese Subjects with Normal or Impaired Renal Function. Clinical pharmacokinetics, 63(2), 227–239. https://doi.org/10.1007/s40262-023-01333-4.

[6]Q Ren, L Ji, L Li, et al. EASD Annual Meeting 2023.

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