1.中国科学院上海药物研究所的研究团队在《细胞报告》上发表了一篇论文,解析了KISS1R与内源性最短有效多肽KP-10和多肽类似物TAK-448的复合物结构。
2.该研究揭示了多肽激动剂与KISS1R的相互作用机制,为未来基于结构的药物设计奠定了基础。
3.研究发现KISS1R的外周环在受体激活中的关键作用,以及TAK-448在激活效力上优于KP-10的原因。
4.此外,研究提出了受体TM5-ICL3-TM6区域在下游Gq偶联中的重要性。
5.该研究的结构和功能研究成果为应对生殖和癌症治疗领域的挑战提出了见解。
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研究工作得到国家自然科学基金、国家重点研发计划、中国科学院战略性先导科技专项以及上海市等的资助。该研究的冷冻电镜数据收集工作得到上海市高峰电镜中心的支持。
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