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耐多药生物（MDRO）引起的感染是一个严重的公共卫生问题，与高发病率、死亡率和不适当抗生素治疗的风险相关。耐甲氧西林和耐万古霉素金黄色葡萄球菌（分别为MRSA和VRSA），耐万古霉素屎肠球菌（VRE），青霉素不敏感肺炎链球菌（PNSP）是列入世界卫生组织（WHO）全球重点微生物清单的革兰氏阳性菌。目前，关于革兰氏阳性MDRO的最佳管理仍存在一些问题，关于当前可用于治疗革兰氏阳性MDRO感染的抗生素，一起来了解一下吧！
糖肽类（万古霉素和替考拉宁）是治疗革兰氏阳性MDRO感染，尤其是 MRSA 感染的主要抗生素。万古霉素是MRSA的一线治疗选择，但其治疗窗窄，需要进行治疗药物监测（TDM），以改善其临床疗效并降低不良反应，特别是肾毒性的发生风险。替考拉宁在许多国家被用作万古霉素的替代用药，可每日服用一次或每周服用三次，成为门诊治疗严重革兰氏阳性MDRO感染（包括骨和关节感染和假体关节感染）的首选药物。替考拉宁具有抗 MRSA 和 PNSP 活性，但对万古霉素中度耐药金黄色葡萄球菌（VISA）和VRSA的活性较低。
达托霉素于2003年首次获得FDA批准，对多种革兰氏阳性病原体(包括MDRO)具有快速、浓度依赖性的杀菌活性，还具有抗MRSA、VISA、VRSA、PNSP和 VRE 的体外活性。
达托霉素被批准用于治疗复杂皮肤和软组织感染（cSSTI）和以及葡萄球菌性血流感染，包括右侧感染性心内膜炎。在过去20年的临床应用，还增加了许多其他说明书外适应证，包括左侧感染性心内膜炎、糖尿病足感染、骨和关节感染以及由葡萄球菌和肠球菌引起的器械相关感染。
达巴万星、奥利万星是新型肠外长效脂糖肽类抗生素，对多重耐药（MDR）葡萄球菌、肠球菌以及链球菌都有着良好的活性，二者均被批准用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）。达巴万星具有抗MRSA、VISA、VRSA和PNSP活性，并对一些VRE （VanB型和VanC型）保持活性，但对 VanA 基因型 VRE 无活性。奥利万星对革兰氏阳性 MDRO 具有良好活性。
利奈唑胺是第一个人工合成的恶唑烷酮类抗生素，对于MRSA、甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌（MRCoNS）、VRE和PNSP具良好抗菌活性；在临床广泛用于各类多重耐药革兰阳性菌感染的治疗。
特地唑胺是利奈唑胺的衍生药物，对革兰氏阳性MDRO具有抗菌活性，包括利奈唑胺耐药菌株，被批准用于治疗成人ABSSSI。
康替唑胺（Contezolid）是一种由我国自主研发的噁唑烷酮类抗菌新药，2021年6月在国内获批上市，并被国家药品监督管理局批准用于治疗对本品敏感的金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐药的菌株）、化脓性链球菌或无乳链球菌引起的cSSTI。
头孢洛林（ceftaroline）和头孢吡普（Ceftobiprole）是第五代头孢菌素，具有抗革兰氏阳性 MDRO，包括MRSA、万古霉素中度耐药性金黄色葡萄球菌（VISA）、VRSA和PNSP的活性。
替加环素对 MRSA、VRE、PNSP以及革兰氏阴性 MDRO显示出良好活性，被批准用于治疗成人cSSTIs，复杂腹腔感染（cIAIs）和社区获得性细菌性肺炎（CABP）。
依拉环素（Eravacycline）为首个氟环素类抗菌药物，已在我国批准上市，依拉环素对许多革兰氏阳性和革兰氏阴性耐药耐药菌株具有活性，包括四环素耐药菌株，被批准用于治疗成人cIAIs。
德拉沙星是一种新型氟喹诺酮类药物，有口服和肠外两种剂型，用于治疗由指定易感细菌引起的 ABSSSI 和 CABP。德拉沙星在体外具有抗多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的活性，包括MRSA和PNSP等 MDRO。对于已知氟喹诺酮类过敏的患者，禁用德拉沙星。
Lefamulin是首个可以用于治疗全身感染的半合成截短侧耳素类抗生素，批准用于治疗CABP。该药可以口服或静脉输注，对革兰氏阳性（包括 MRSA 和 VRE）和与 CABP相关的非典型细菌均有活性。
参考资料：
1.Leone S, Pezone I, et al. Pharmacotherapies for multidrug-resistant gram-positive infections: current options and beyond. Expert Opin Pharmacother. 2024 Jun 13:1-11.
2.李诗媛,陈雨晞,等.第五代头孢洛林酯和头孢比罗酯钠药物的临床研究和不良反应研究进展[J].国外医药(抗生素分册),2024,45(03):162-168.