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01痛风性关节炎
1.1
成人(国内用法)[1]
▎1.1.1 适应症
用于治疗痛风性关节炎的急性发作,以及预防复发性痛风性关节炎的急性发作。
▎1.1.2 用法用量
■急性发作:
成人常用量为每1-2h服用0.5-1mg,直至关节症状缓解,或出现腹泻或呕吐等不良反应;
治疗量一般为3-5mg,24小时内不宜超过6mg。停服72小时后,每日量为0.5-1.5mg,分次服用,共7-14天。
■预防用药:
可在医师指导下口服0.5-1.0mg,每日1-2次,疗程遵医嘱。如出现不良反应应随时停药。
1.2
成人(FDA用法)[2][3][4]
▎1.2.1 适应症
■急性发作:
秋水仙碱适用于在急性痛风发作初期时服用,用于治疗急性痛风发作。
但应注意:秋水仙碱不是镇痛药物,不应用于治疗其他原因引起的疼痛。
■预防用药:
秋水仙碱胶囊适用于预防成人痛风发作。
使用限制:尚未研究使用秋水仙碱预防急性痛风发作的安全性和有效性。
▎1.2.2 用法用量
■急性发作:
秋水仙碱片治疗痛风发作的推荐剂量是在发作初期时服用1.2mg,1小时后服用0.6mg。尚未发现更高的剂量更有效。
用于治疗预防期间的痛风发作时,在发作初期时服用剂量不超过1.2mg,随后1小时后服用0.6mg。等待12小时,然后恢复预防剂量。
■预防用药:
用于预防成人和16岁以上青少年痛风发作时,推荐秋水仙碱剂量为0.6mg,每日1-2次,最大剂量为每日1.2mg。
秋水仙碱的推荐剂量取决于患者的年龄、肾功能、肝功能和联合用药的使用情况。开始降低尿酸治疗(包括聚乙二醇化酶、非布索坦和别嘌呤醇)后,可能会增加痛风发作,这是由于改变血清中的尿酸水平导致组织沉积物中尿酸的转移。建议使用秋水仙碱片预防痛风发作时与降低尿酸治疗一起。在降低尿酸治疗的前六个月,预防治疗可能是有益的。
02特殊人群剂量调整
2.1
成人(肾功能受损)[2][3][4]
尚未对不同程度肾功能损伤的患者使用秋水仙碱进行专门的药代动力学研究。
已知秋水仙碱会随人体尿液排出,所以严重的肾功能损伤会与秋水仙碱毒性有关。
在肾功能不全的患者中,秋水仙碱及其代谢物的尿液清除率可能会降低,应考虑减少剂量或使用替代方案以预防严重肾功能损伤患者的痛风发作。
血液透析不能有效去除秋水仙碱,应仔细监测正在接受血液透析的患者的秋水仙碱毒性。
秋水仙碱剂量必须根据患者的肾功能个体化,通过下方公式,根据测定的血清肌酐(mg/dL)值来计算肌酐清除率(Clcr,单位mL/min):
男性患者:
女性患者:上述值×0.85
对于轻度(估计Clcr50-80mL/min)至中度(Clcr30-50mL/min)肾功能不全患者的痛风发作预防,不需要调整推荐剂量,但应密切监测患者的不良反应。
对于严重肾功能不全患者的痛风发作预防,起始剂量应为0.3mg/d,并且增加任何剂量均应在密切监测下进行。为预防透析患者的痛风发作,起始剂量应为0.3mg,并每周进行两次密切监测。
对于治疗轻度至中度肾功能不全患者的痛风发作,不需要调整推荐剂量,但应密切监测患者的不良反应。
对于严重肾功能不全的患者,虽然不需要为治疗痛风发作而调整剂量,但疗程不应每两周重复一次以上。
对于治疗重复发作的痛风患者,应考虑替代治疗。
对于接受透析的患者,治疗痛风发作的总推荐剂量应减少至单剂量0.6mg(一片)。对于这些患者,疗程每两周不应重复1次以上。
对于正在接受秋水仙碱片剂治疗的肾功能损伤患者,不推荐使用秋水仙碱片剂预防治疗痛风发作。
2.2
成人(肝功能受损)[2][3][4]
尚未对不同程度肝功能受损的患者使用秋水仙碱胶囊进行专门的药代动力学研究。
已知秋水仙碱可在人体肝脏中代谢,因此严重的肝损伤可能与秋水仙碱毒性有关。
在慢性肝功能损伤患者中,秋水仙碱的肝脏清除率可能会显著降低,血浆半衰期可能会延长。
应考虑减少剂量或使用替代方案以预防严重肝功能损伤患者的痛风发作。
对于预防轻度至中度肝功能损伤患者的痛风发作,不需要调整推荐剂量,但应密切监测患者使用秋水仙碱后的不良反应。
对于治疗轻度至中度肝功能损伤患者的痛风发作,不需要调整推荐剂量,但应密切监测患者使用秋水仙碱后的不良反应。
对于治疗重度肝功能不全患者痛风发作,虽不需要调整剂量的情况下,但疗程每2周不应重复1次以上。这部分患者,若需治疗重复痛风发作,应考虑使用替代治疗。
对于正在接受秋水仙碱片剂治疗的肝功能损伤患者,不推荐使用秋水仙碱片剂预防治疗痛风发作。
2.3
儿童用法[3][4][5]
痛风的儿童患者很少见。尚未在对照研究中评估秋水仙碱胶囊在儿童患者中的安全性和有效性。
秋水仙碱片不推荐用于预防或治疗儿童患者痛风发作。
2.4
老年人用法[3][4][5]
对老年患者应减少秋水仙碱给药剂量。
因为本品的中毒量常与其体内蓄积剂量有关,当肾排泄功能下降时容易造成蓄积中毒。本品又需经肠肝循环解毒,肝功能不良时解毒能力下降,亦易促使毒性加重。
由于老年人群普遍肾功能下降,且老年人群中其他并发疾病的发生率较高,用药史较为复杂,因此在老年患者接受秋水仙碱治疗时,应慎重考虑。
2.5
妊娠期用药
秋水仙碱可穿过胎盘屏障。在动物实验中表明,暴露在临床治疗范围内或以上的秋水仙碱中时,会发生胚胎-胎儿毒性、致畸性和出生后发育改变等不良反应。
仅在证明对胎儿的潜在益处大于风险的情况下,才应在妊娠期间使用秋水仙碱。
2.6
哺乳期用药
秋水仙碱可排泄到人乳中。有研究表明,纯母乳喂养的婴儿接受的药量低于母亲基于体重调整剂量后的10%。
虽没有报道母亲服用秋水仙碱后,因母乳喂养导致婴儿产生不良影响,但秋水仙碱可能会影响婴儿胃肠道细胞的更新和通透性。
应综合考虑母乳喂养对婴儿对发育和健康益处,母亲对秋水仙碱的临床需求度,以及秋水仙碱对母亲和母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响[4][5]。
参考文献:
[1]药物信息:秋水仙碱片,国药准字H20113208;2020/12/01
[2] Product Information: COLCHICINE capsule,Hikma Pharmaceuticals USA Inc., Updated June 16, 2020
[3]Product Information: COLCHICINE tablet,Amneal Pharmaceuticals LLC, Updated January 14, 2021
[4] Product Information: GLOPERBA-colchicine solution, ROMEG Therapeutics, LLC, Updated February 5, 2019
本文首发:临床决策助手
本文作者:界小药
责任编辑:小当当
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